Meios para dissolução de comprimidos de nimesulida: ação dos tensoativos

Resumo

A nimesulida é um antiinflamatório não-esteróide com baixa solubilidade em água e caráter fracamente ácido. O desenvolvimento dos ensaios de dissolução para fármacos de baixa hidrossolubilidade pode ser problemático e tensoativos são freqüentemente requeridos para aumentar a solubilização dos mesmos. No presente trabalho avaliou-se o efeito dos tensoativos lauril sulfato de sódio e polissorbato 80, na promoção da solubilidade da nimesulida em meio aquoso, determinando-se também o pH, a tensão superficial e a concentração micelar crítica dos meios testados. A nimesulida apresentou baixa solubilidade nos meios sem tensoativos (<60 mg/mL), na faixa de pH de 1,0 a 7,4 e as maiores solubilidades (>;300 mg/mL) foram observadas em tampão fosfato pH 7,4 com polissorbato 80. A concentração de saturação do fármaco aumentou proporcionalmente com a concentração dos tensoativos, os quais atuam pelo mecanismo de solubilização micelar. Obtiveram-se perfis de dissolução de três formulações de comprimidos de nimesulida, em meios com diversas concentrações de tensoativo, empregando-se o aparelho de dissolução com agitador de pá. Os resultados mostraram que a escolha do meio de dissolução para nimesulida deve ser criteriosa, de modo a evitar condições de baixo poder discriminante das formulações.