Ciclização intramolecular: uma estratégia promissora no desenvolvimento de pró-fármacos

Resumen

Muitos fármacos estão associados a vários efeitos adversos e limitada biodisponibilidade. A resolução destes problemas continua sendo um alvo importante para a comunidade científica. O desenvolvimento de pró-fármacos que conduzam a uma liberação controlada in vivo é um caminho atrativo para resolver estes problemas. Um pró-fármaco clássico é molécula inativa, em que o princípio ativo é ligado covalentemente a uma unidade transportadora, de modo que o fármaco pode ser liberado através de uma reação química ou enzimática. Um sistema novo e interessante de pró-fármaco, que tem sido apresentado para fármacos possuidores de grupos amino, álcool e tiol, é aquele no qual o princípio ativo é liberado através de uma ciclização intramolecular. Neste caso, o processo de ciclização, dependendo da cadeia da unidade transportadora e do próprio fármaco, pode controlar a velocidade de liberação do princípio ativo. Desta forma, este trabalho apresenta uma revisão do desenvolvimento de pró-fármacos baseados na liberação do princípio ativo através de uma ciclização intramolecular.